Α. Μετφορμίνη.
Η κατηγορία των μετφορμινών έχει για κυριότερο τρόπο δράσης την αύξηση του σχηματιζόμενου γλυκογόνου στους μύες και το ήπαρ. Αυτό το γεγονός έχει ως αποτέλεσμα την απόσυρση της γλυκόζης από το αίμα.
Η συσσώρευση της γλυκόζης στο αίμα μετά την λήψη των τροφών, δεν παραμένει στο σύνολό της κυκλοφορούσα στο αίμα. Αποθηκεύεται υπό μορφή συνενωμένων μορίων γλυκόζης, σε ένα μεγάλο μόριο, το οποίον ονομάζεται γλυκογόνο. Αυτό το μακρομόριο, αποθηκεύεται στο ήπαρ και τους μύες. Χρησιμεύει ως αποθηκευμένο καύσιμο υλικό, για να καταναλωθεί σταδιακά, αποδομούμενο ως μόριο γλυκογόνου σε γλυκόζη. Το μεγαλομόριο του γλυκογόνου αποδεσμεύει τα πρωταρχικά μόρια γλυκόζης εξ΄ον είχε συντεθεί, απελευθερώνοντάς τα στο αίμα και διαθέτοντάς τα ως καύσιμο υλικό, έως την επόμενη λήψη τροφής. Το μεγαλομόριο του γλυκογόνου έχει χρόνο ζωής η οποία οριοθετείται από την στιγμή της σύνθεσής του, έως την αποδόμησή του σε μόρια γλυκόζης, ήτοι από την λήψη της τροφής κατά την διάρκεια της νηστείας, έως το επόμενο γεύμα, για χρόνο περίπου 8-12 ώρες.
Β. Γλιταζόνη.
Σήμερα η χορήγηση γλιταζόνης στους ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, αποτελεί τον μοναδικό τρόπο παρέμβασης στην μείωση της αντίστασης στην δράση της ινσουλίνης, ενεργοποιώντας την αντιγραφική δράση των υποδοχέων PPAR—γ στον πυρήνα, με αποτέλεσμα την σύνθεση των μεταφορέων της γλυκόζης GLUTs.
Γ. Σουλφουνιλουρίες.
Οι σουλφονυλουρίες είναι φάρμακα των οποίων ο μηχανισμός δράσης στοχεύει ακριβώς επί του β-παγκρεατικού κυττάρου το οποίον αναγκάζει να παράγει μεγάλες ποσότητες ινσουλίνης. Ενώ ήταν γνωστό, ότι οι αυξημένες τιμές του σακχάρου στο αίμα, είναι οι υπεύθυνες για την ενεργοποίηση των β-κυττάρων του παγκρέατος, για την παραγωγή της ινσουλίνης, οι σουλφονυλουρίες επαυξάνουν το διεγερτικό αποτέλεσμα επί του παγκρέατος, μέσω ειδικών υποδοχέων, οι οποίοι βρίσκονται στην κυτταρική μεμβράνη των β-κυττάρων, οι υποδοχείς SUR-1.
Δ. Μιμητικά Ινκρετινών.
Έχουν αναπτυχθεί δυο βασικές στρατηγικές για την αύξηση της δράσης των ινκρετινών. Τα μιμητικά των ινκρετινών που πρόθεση έχουν να αυξήσουν περαιτέρω και κατευθείαν την δράση των GLP-1 στα β-κύτταρα του παγκρέατος με αποτέλεσμα την αύξηση στην παραγωγή της ινσουλίνης. Τα μιμητικά της GLP-1 είναι συνθετικά πεπτίδια ανθεκτικά στην αποδόμηση που επιφέρει το DPP-4.
Ε. Ανταγωνιστές των DPP-4.
Οι ανταγωνιστικές ουσίες των DPP-4 αναστέλλουν την δράση των DPP-4 οπότε επαυξάνουν την δράση των GLP-1 & GIP με αποτέλεσμα την διέγερση του παγκρέατος για την αύξηση της παραγωγής της ινσουλίνης.